ФЛУКЛОКСАЦИЛЛИН (Flucloxacillin)

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из руппы полусинтетических пенициллинов. Обладает широким спектром действия, включающим, в частности, грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). Не устойчив к действию пенициллиназ (ферментов, разрушающих пенициллины). Флуклоксациллин кислотоустойчив (не разрушается в желудке), быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы (гнойное воспаление волосяного мешка кожи, распространившееся на окружающие ткани), абсцессы (гнойники), карбункулы (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), язвы, угри, целлюлит (фиброзное воспаление подкожно-жировой клетчатки), раневые инфекции и ожоги, отиты (воспаление полости уха), импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), послеоперационное предохранение кожного лоскута. Инфекции дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), околоминдальный абсцесс. Прочие инфекции: остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), энтерит (воспаление тонкой кишки), эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца), инфекции мочевых путей, менингит (воспаление оболочек мозга).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и пожилым лицам рекомендуется доза 0,25 г 4 раза в день за 30 мин или 1 ч до еды. При остеомиелите и эндокардите рекомендуется 8 г в сутки за 6 или 8 приемов с интервалом в 1 час. Детям от 2 до 10 лет рекомендуется принимать по 0,125 г 4 раза в день, до 2 лет - 0,0625 г или 1/4 дозы взрослого 4 раза в день за 1 ч до еды.

При тяжелых нарушениях функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. Флуклоксациллин незначительно удаляется при диализе (способе очистки крови), поэтому не требуется назначения дополнительных доз в течение либо в конце диализа. Если появляются кожные раздражения, то лечение препаратом необходимо прекратить.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос; аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину, заболевания глаз. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,5 г в упаковке по 100 штук; сухое вещество для приготовления суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) в пакетиках по 0,125 г; эликсир для перорального (через рот) применения.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы: Кальция бензамидосалицилат, Кальций парабензамидосалициловый.

Фармакологическое действие. По механизму действия бепаск близок к натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, производным которой он является. В организме от препарата медленно отщепляется ПАСК (пара-аминосалициловая кислота), которая и оказывает лечебный эффект; при применении бепаска создается более постоянная концентрация ПАСК в крови.

Показания к применению. Принимают бепаск внутрь по тем же показаниям, что и ПАСК, особенно при плохой переносимости ПАСК (при диспепсических явлениях /расстройствах пищеварения/), а также при необходимости ограничения введения в организм ионов натрия.

Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослого 9-12 г (по 3 г 3-4 раза в день), для истощенных больных (масса тела менее 50 кг) - 6г. Запивают молоком или щелочными водами.

Детям назначают по 0,2 г на 1 кг массы тела в с\тки (в 3 приема) в общей суточной дозе не более 10 г.

Применяют бепаск в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Побочное действие. Бепаск хорошо переносится; иногда наблюдаются диспепсические явления, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), головокружение, боли в области сердца. При выраженных побочных явлениях дозу временно уменьшают или прекращают прием препарата,

Противопоказания. Нетуберкулезные поражения почек и печени с выраженным нарушением их функций, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема (резкое угнетение функции щитовидной железы), сердечная недостаточность (снижение насосной функции сердца).

Формы выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (Natrii para - aminoszlicylas)

Синонимы: ПАСК-натрий, Аминацил, Аминопар, Аминосалил, Аминокс, Апацил, Бактилан, Эупазал, Натрий пара-аминосалициловый, Памизил, Парамизан, Пара-Пас, Паразал, Пасалицил растворимый, Пропаза, Тебаминал, Тибацин, Тубопас, Вофапас и др.

Фармакологическое действие. Пара-аминосалициловая кислота (сокращенно ПАСК) и ее натриевая соль обладают бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам. При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

По туберкулостатической (препятствующей размножению возбудителей туберкулеза) активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.

Показания к применению. ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза.

Способ применения и дозы. Назначают ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или гранул взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), детям - по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). Принимают через 1/2-1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором гидрокарбоната натрия.

Истощенным взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат дают в дозе 6 г в сутки.

В амбулаторной практике (вне больницы) можно назначать всю суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.

При внутривенном введении удается получить высокие концентрации натрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем химиотерапевтический эффект усиливается.

При необходимости назначают раствор натрия пара-аминосалицилата одновременно с раствором изониазида.

Раствор применяют у больных активными прогрессирующими формами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких (формы туберкулеза, при которых в органах и тканях образуются неспадающиеся полости), ранее безуспешно лечившихся сочетаниями противотуберкулезных препаратов.

Раствор натрия пара-аминосалицилата вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40-60 в минуту. При первом вливании водят не более 250 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений - по 500 мл раствора.

Растворы, потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к употреблению непригодны.

Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1-2 мес., редко более.

Раствор 3% натрия пара-аминосалицилата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Следует учитывать возможность появления гематом (ограниченного скопления крови в тканях /синяков/) и флебитов (воспаления вены); для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора. Иногда появляются ощущение жара, повышение температуры тела, диспепсические явления (расстройства пищеварения), токсико-аллергические реакции. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, от остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления; в этих случаях прекращают вливание, вводят раствор морфина и сердечные средства.

Побочное действие. При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее часто отмечаются желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в лечении, они менее выражены при правильном (равномерном трехразовом) режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше, чем обычные таблетки, переносятся таблетки натрия пара-аминосалицилата, растворимые в кишечнике.

При применении натрия пара-аминосалицилата могут также наблюдаться аллергические реакции: дерматиты (воспаление кожи) типа крапивницы или пурпуры (множественных мелких кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки), энантемы (сыпи, возникающие на слизистых оболочках тела), лихорадочная реакция (резкое повышение температуры тела), астматические явления, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови) и др. В отдельных случаях возможны увеличение и болезненность печени. В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием препарата следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное (уменьшающее функции щитовидной железы) действие; при длительном применении может наблюдаться забогенный эффект (действие, направленное на увеличение объема щитовидной железы). Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция (сниженная функция) щитовидной железы.

Противопоказания. Выраженная патология почек (нефрит/воспаление почки/), печени (гепатиты /воспаление ткани печени/, цирроз), амилоидоз (заболевание,, связанное с нарушением белкового обмена и отложением амилоида во внутренних органах, что приводит к нарушению их функции), язвенная болезнь, микседема (угнетение функции щитовидной железы), сердечная декомпенсация (снижение насосной функции сердца). Осторожность следует соблюдать у больных с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта.

Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, нефрозонефритах (воспалительном заболевании почек), микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности II и III стадии (недостаточном кровоснабжении органов и тканей вследствие уменьшения насосной функции сердца), тяжелом атеросклерозе, тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), нарушениях свертываемости крови.

Форма выпуска. Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в следующих лекарственных формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета или белого цвета с розоватым или желтоватым оттенком) по 0,5 г; в) таблетки, растворимые в кишечнике (оранжево-красного цвета) по 0,5 г; г) таблетки, покрытые оболочкой (светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого с розоватым оттенком) по 0,5 г; д) гранулы по 100 г (от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета), содержащие 1 часть натрия пара-ами-носалицилата и 2 части сахара; е) раствор для инъекций во флаконах по 250 или 500 мл. Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и 4 г сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 г натрия пара-аминосалицилата.

Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-аминосалицилата 3% для инъекций -водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, содержащий консервант.

Стерильная бесцветная прозрачная жидкость без запаха: рН раствора 6,8-8,1; стерилизуют при +100 °С в течение 30 мин.

Условия хранения. Порошок и гранулы - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки - в хорошо укупоренной таре; все лекарственные формы - в защищенном от света месте.