КЛОФАЗИМИН (Clofazimine)

Синонимы: Лампрен.

Фармакологическое действие. Противолепрозойный препарат. Угнетает рост микобактерий лепры (бактерий, вызывающих лепру). Активен в отношении возбудителей, резистентных (устойчивых) к другим препаратам. Обладает также противовоспалительными свойствами и может быть использован для лечения лепрозных реакций, наблюдаемых при лечении другими средствами; в этом случае возможно уменьшение дозы глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников или их синтетических аналогов), вплоть до полной их отмены.

Показания к применению. Лепра (предупреждение вторичной резистентности /устойчивости/ к препаратам сульфонового ряда и лепрозных реакции при лепроматозном, пограничном и погранично-лепроматозном типах лепры). Лечение лепроматозного, пограничного и погранично-лепроматозного типов лепры, устойчивых к сульфоновым препаратам (например, диафенилсульфону). Лечение лепрозных реакций (например, лепрозной узловатой эритемы).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Клофазимин применяется в комбинации с диафенилсульфоном и рифампицином. Схема применения для лечения полибациллярной лепры: клофазимин - 300 мг 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии, рифампицин - 600 мг 1 раз в месяц под контролем, диафенилсульфон - 100 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии. Курс лечения - не менее 2 лет. При появлении узловой эритемы дозу клофазимина необходимо повысить до 300 мг в день (не более 3 месяцев).

Детям назначают препараты по следующей схеме: клофазимин - 5 мг/кг массы тела 1 раз в месяц под контролем и 1 мг/кг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии, рифашшиин - 10 мг/кг 1 раз.в месяц под контролем, диафенилсульфон - 1,5 мг/кг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.

Капсулы следует принимать во время еды или запивать молоком.

Для профилактики развития резистентности микобактерий лепры к клофазимину, его целесообразно комбинировать с солюсульфоном.

С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функции печени и почек и/или указанием на заболевания печени и почек в анамнезе (истории болезни). В этих случаях, а также при длительном применении препарата, каждые 3 месяца необходим контроль общих анализов крови и мочи, биохимического анализа крови.

Побочное действие. Окрашивание в красный или темнокоричневый цвет кожи и лепрозных поражений (особенно в местах, подверженных действию света, у больных со светлой кожей), а также окрашивание волос, конъюнктивы (наружной оболочки глаз), слез, пота, мокроты, мочи, кала. Сухость кожи, ихтиоз (чешуйчатое утолщение обширных участков кожи), зуд, фотосенсибилизация (повышение чувствительности кожи к солнечному свету), акнеподобные (угреподобные) высыпания, неспецифические высыпания на коже. Тошнота, рвота, боли в животе, понос, потеря аппетита, снижение массы тела - эти побочные эффекты наблюдаются при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, например, амебиазе (инфекционном заболевании, вызываемом амебой Entamoeba histolytica, характеризующемся хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв), бактериальных кишечных инфекциях; а также при приеме высоких доз препарата -свыше 300 мг/сут. в течение более 3 мес. .

При появлении в процессе лечения желудочно-кишечных расстройств необходимо снизить суточную дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Лепрозные реакции, редко наблюдаемые в период лечения клофазимином, могут быть устранены за счет временного повышения дозы препарата.

Противопоказания. Следует по возможности воздерживаться от назначения клофазимина больным с частыми болями в области живота и диареей (поносом). Назначение в первом триместре беременности должно проводиться только по строгим показаниям.

Форма выпуска. Капсулы по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 100 и 1000 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum)

Синонимы: Соласульфон, Цимедон, Новотрон, Солапсон, Сульферон, Сульфедрон, Сульфоназин и др.

Фармакологическое действие. Обладает антибактериальной активностью в отношении микобактерий лепры (возбудителя лепры).

Показания к применению. Лепра.

Способ применения и дозы. Вводят в виде 50% водного раствора внутримышечно. Инъекции делают 2 раза в неделю. Начальная доза -однократно 0,5 мл. В дальнейшем ее постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели до 3 мл. С 7-й недели вводят по 3,5 мл в течение 6 мес. (50 инъекций), затем делают перерыв на 1-1,5 мес. Лечение длительное.

Дозу для детей уменьшают в соответствии с возрастом. Вводят в виде 25% раствора.

Для ускорения заживления язв солюсульфон применяют также местно в виде 10% раствора или мази.

Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсульфона растворяют в 60 мл горячей стерильной воды для инъекций; после полного растворения охлаждают и добавляют стерильной воды для инъекций до 100 мл, размешивают и фильтруют через бумажный фильтр.

Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Раствор стерилизуют в автоклаве при + 115 °С в течение 30 мин; более 500 мл стерилизуют в течение 45 мин; к большему объему раствора можно прибавить фенол из расчета 0,5%.

Побочное действие. Общая слабость, понижение аппетита, диспепсические явления (расстройства пищеварения), головокружение, головная боль, сердцебиение, боль в области сердца; реже - цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), токсический гепатит (воспаление ткани печени, вызванное солюсульфоном). Для предупреждения и уменьшения побочного действия рекомендуется назначать витамины и препараты железа.

Противопоказания. Болезни печени, почек, анемия. При назначении солюсульфона противопоказаны амидопирин и барбитураты.

Форма выпуска. Порошок по 10 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Раствор хранят в герметически укупоренных сосудах в зашишенном от света месте.