ХИНИН (Chininum)

Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Chinchona).

В медицинской практике применяют следующие соли хинина.

- Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum). Синонимы: Хинин хлористоводородный.

- Хинина дигидрохлорид (Chinini dihydrochloridum).

- Хинина сульфат (Chinini sulfas). Синонимы: Хинин сернокислый.

Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид - в виде инъекций.

Фармакологическое действие. Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулируюшие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях (сопровождающихся резким повышением температуры тела); понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) и несколько уменьшает ее сократительную способность, возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку.

Хинин угнетает центральную нервную систему; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения.

Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия он сходен с хингамином, но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как в ряде случаев малярийный паразит остается чувствительным к действию хинина.

Показания к применению. Малярия, в частности, злокачественное течение.

Способ применения и дозы. При малярии хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь в суточной дозе 1,0-1,2 г (в 2-3 приема) в течение 5-7 дней. Суточная доза для детей до 1 года -0,01 г на месяц жизни ребенка (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет - по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза взрослого. Инъекции хинина детям не рекомендуются ввиду возможности образования некрозов (омертвения ткани) на месте введения препарата. В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2-3 приема.

При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1й день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъекциями 68 ч). При крайне тяжелом течении заболевания делают первую инъекцию внутривенно - вводят 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50% раствора препарата разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно. Раствор предварительно подогревают до +35 °С. Вслед за введением в вену вводят 0,5 г (1 мл 50% раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя 68 ч. Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии (наследственной повышенной чувствительности) к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть.

В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин назначают внутрь.

Побочное действие. Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему (ограниченное покраснение кожи), крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку (тяжелое осложнение течения малярии, вызываемое распадом эритроцитов).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца) и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4-5 приемов.

Форма выпуска. Порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50% раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Хинин также входит в состав препарата анальгинхинин . хиноцид (Chinocidum)

Синонимы: Квиноцид.

Фармакологическое действие. Действует на параэритроцитарные тканевые формы малярийного паразит^ (возбудители малярии, находящиеся в стадии развития, протекающей вне эритроцитов человека), которые обусловливают отдаленные рецидивы (повторное появление признаков болезни).

Показания к применению. Для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и четырехдневной малярии. Препарат оказывает гамотропное действие в отношении половых форм всех видов плазмодиев (действие, направленное на повреждение или уничтожение всех половых форм возбудителя малярии).

Способ применения и дозы. При тропической малярии назначают после окончания лечения препаратами, не действующими на гамонты (половые формы возбудителя малярии), для предупреждения распространения малярии через комара. Доза на курс лечения для взрослых 0,3 или 0,28 г. При курсовой дозе 0,3 г назначают по 0,03 г в день в течение 10 дней подряд. При курсовой дозе 0,28 г назначают по 0,02 г в день в течение 14 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая и суточная 0,03 г. Детям хиноцид назначают в течение 10 или 14 дней в следующих суточных дозах: до 1 года - 0,0025 г при 10-дневном курсе лечения и 0,0015 г при 14-дневном курсе лечения; 1-2 лет -0,005 г и 0,0025 г, соответственно; 2-4 - 0,0075 г и 0,005 г; 4-7 лет - 0,01 г и 0,0075 г; 7-12 лет -0,015 г и 0,01 г; 12-15 лет -0,02 г и 0,015 г; старше 15 лет - 0,03 г и 0,02 г, соответственно.

Назначают препарат в 1 -2 приема после еды.

Побочное действие. Тошнота, головная боль, цианоз (посинение) губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение хиноцида), небольшой гемолиз (разрушение эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) или лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови).

Противопоказания. Заболевания крови и органов кроветворения, заболевания почек, стенокардия. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами; соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого возраста и ослабленным больным.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла.